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辅料正在粘合剂中的运用总结
    公布工夫:2017-10-09    浏览次数:1310

1、原辅料性子
  
1)粉末细、质地松散,枯燥及粘性较差,正在水中溶解度小;选用粘性较强的粘合剂,且粘合剂的用量要多些。
  
2)正在水中溶解度大,原辅料自己粘性较强;选用润湿剂或粘性较小的粘合剂,且粘合剂的用量相对要少些。
  
3)对干敏感,易水解;不克不及选用火作为粘合剂的溶剂,选用无水乙醇或别的有机溶媒做粘合剂的溶剂。
  
4)对热敏感,易剖析;只管不选用火作为粘合剂的溶剂,选用肯定浓度的乙醇做粘合剂的溶剂,以削减颗粒枯燥的工夫和低落枯燥温度。
  
5)对干、热稳固;选用本钱较低的火作为粘合剂的溶剂。

2、润湿剂和粘合剂

润湿剂(moistening agents):使物料润湿以发生充足强度的粘性以利于制成颗粒的液体。润湿剂自己无粘性或粘性不强,但可润湿物料并引发物料自己的粘性,使之能聚结成软材并制成颗粒。如:蒸馏水、乙醇。

粘合剂(adhesives):能使无粘性或粘性较小的物料聚集粘结成颗粒或紧缩成型的具粘性的固体粉末或粘稠液体。如聚维酮(PVP)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羧甲纤维素钠(CMC-Na)、糖浆等。

(1)品种

①蒸馏水:火自己无粘性,当物料中含有逢水能发生粘性的成分时,用蒸馏水润湿便可引发其粘性而制成相宜的颗粒。但用水作润湿剂时,因为物料每每对火的吸取较快,较易发生潮湿不均匀的征象,且枯燥温度较下,故不耐热、遇水易变质或易溶于火的药物不宜接纳。最好接纳低浓度的淀粉浆或乙醇替代,以战胜上述缺乏。

②乙醇:凡是药物自己有粘性,但逢水能引发变质或润湿后粘性过强致使造粒难题,湿度不均、使枯燥难题或制成的颗粒干后变硬,以及其压抑的片剂不容易崩解等,可选用相宜浓度的乙醇做润湿剂。乙醇浓度视药物的性子和环境温度而定,一样平常为30%-70%或更浓。且跟着乙醇浓度的增大,潮湿后所发生的粘性低落,从一定程度上道,乙醇是一种分散剂,低落颗粒之间的粘性,使粘性过强的物料轻易成粒。中药浸膏片常用乙醇做湿润剂,但应注重敏捷操纵,以避免乙醇挥发而发生强粘性的团块。

③聚维酮(PVP):红色或乳白色粉末,无毒,熔点较下,对热稳固(150℃变色),化学性质稳固,能溶于水和乙醇成为粘稠胶状液体,为优越的粘合剂。

·PVP有差别规格型号,常用PVP K30做粘合剂。

·PVP水溶液、醇溶液或固体粉末皆可运用。

·PVP干粉借可用作间接压片的枯燥粘合剂。

·PVP 3%-15%(常用3~5%)的乙醇溶液常用于对火敏感的药物造粒,制成的颗粒可压性好。可用于那些可压性很差的药物,但应注重:这些粘合剂粘性很大,制成的片剂较硬,稍稍过量便会形成片剂的崩解超限。

·PVP也是品味片的优秀粘合剂。

④羟丙甲纤维素(hydroxypropylmethyl cellulose,HPMC

为红色粉末,无臭有趣,对光、热、湿均有相称的稳定性,是一种最为常用的薄膜衣质料,能溶于火及局部极性有机溶剂,正在冷水中能溶胀构成粘性溶液。不溶于乙醇、乙醚和氯仿,但溶于10%~80%-7454澳门永利的乙醇溶液或甲醇取二氯甲烷的混合液。

·制备HPMC水溶液时,最好先将HPMC到场到总体积1/5~1/3的热水(80 ~90 ℃)中,充裕疏散取水化,然后正在冷却条件下,络续搅拌,加冷水至总体积。

·HPMC作为粘合剂,常用浓度为2%-5%

·HPMC作为粘合剂的特性是崩解敏捷、溶出速度快。

⑤糖浆:蔗糖的水溶液,其粘性较强,适用于质地松散、弹性较强的植物性药物及质地松散和易掉结晶水的化学药物,常用其50%-70%g/g)的水溶液。

·当蔗糖浓度高达70% g/g)时,正在室温时已是过饱和溶液,只能正在热时运用,不然易析出结晶。

·强酸或强碱性药物能引发蔗糖的转化而发生引湿性,不利于压片,故造颗粒时不宜接纳。

·糖粉为枯燥粘合剂。

·蔗糖有肯定的吸湿性,其吸湿性取纯度有关,纯度差的吸湿性更强。

·偶然取淀粉浆适用以加强粘合力,偶然也用蔗糖粉末取质料混淆后再加火润湿造粒。

⑥羧甲纤维素钠(carboxymethycellulose sodium CMC-Na

是纤维素的羧甲基醚化物,不溶于乙醇、氯仿等有机溶媒;溶于火时,最后粒子外面膨化,然后水份逐步天渗透到内部而成为通明的溶液,但需求的工夫较少,最幸亏开端膨化和溶胀后加热至60 ~70 ℃,可大大加速其消融历程。

·常用浓度为1%-2%

⑦淀粉浆:俗称淀粉糊,合适尴尬刁难湿热稳固的药物的粘合剂,一样平常浓度为5%-30%10%为最常用。制法有两种:冲浆法、煮浆法。

·冲浆法:系将淀粉先加少许(1-1.5倍)冷水,搅拌,再突入齐量的滚水,络续搅拌至成半透明糊状。此法操纵轻易,适于大量生产。

·煮浆法:背淀粉中冉冉到场齐量冷水搅匀后加热并络续搅拌至糊状即得。此法不宜用直火加热,以避免底部焦化混入斑点影响表面。此法正在消费中已少用。

·淀粉浆能匀称天润湿物料,不容易泛起部分过干的征象,且有优越的粘合感化,是运用较普遍的粘合剂。

·玉米淀粉完整“糊化”(糊化是指淀粉受热后构成匀称糊状物的征象)的温度是72℃。

⑧胶浆:常用10%-20%的明胶溶液和10%-25%的阿拉伯胶溶液等。适用于轻易松懈及不能用淀粉浆制粒的药物。

⑨其他纤维素衍生物

·甲基纤维素(MC):可溶于火,成为粘稠性较强的胶浆。但应注重:当蔗糖或电解质达肯定浓度时本品会析出沉淀。

·乙基纤维素(EC):溶于乙醇中,重要用作缓释制剂的粘合剂,常用的浓度为2%-10%。可用其乙醇溶液作为对火敏感的药物的粘合剂,但应注重本品的粘性较强且正在胃肠液中不消融,会对片剂的崩解及药物的开释发生停滞感化。现在,常用于缓、控释制剂中(骨架型或膜控释型)。

·羟丙基纤维素( hydroxypropyl cellulose HPC

是纤维素的羟丙基醚化物,露羟丙基53.4%~77.5%(露7%~19%的为低庖代羟丙基纤维素L-HPC,常做稀释剂、崩解剂)。红色粉末,易溶于冷水,加热至50 ℃发作胶化或溶胀征象;

可溶于甲醇、乙醇、异丙醇和丙二醇中。本品可作湿法造粒的粘合剂,也可作为粉末间接压片的粘合剂。

(2)粘合剂的挑选取哪些因素有关

①取原辅料自己的性子有关:如质料粉末细,质地松散,正在水中溶解度小,质料自己粘性差,粘合剂的用量要多些。反之,用量少些。

②对湿热不稳定的药物,思索粘合剂及粘合剂的溶媒。选用无水、枯燥温度低的粘合剂及其溶媒。

③取混淆工夫有关:正在造软材时混淆工夫越少,软材的粘性越大,造出的颗粒越硬。

④取粘合剂浓度有关:正在别的工艺前提稳定的状况下,粘合剂浓度越大制出的颗粒越硬。

⑤当辅料正在处方中的用量占80%以上时,正在不影响主药性量的条件下,应重点思索辅料的特性去选用粘合剂。如用蔗糖做辅料,其用量到达80%以上时,就要考虑到“蔗糖逢火粘性变强”的特性,选用非火溶媒去消融粘合剂(只溶于水不溶于有机溶媒的粘合剂便不实用),低落颗粒之间的粘性,相对加强颗粒内部的粘性。举例:阿偶霉素颗粒剂:处方中蔗糖的比例凌驾80%,用95%乙醇配制5% PVP K30做粘合剂制粒时的成粒性比用20%乙醇配制5% PVP K30-yl12311.com做粘合剂制粒时的结果好,前者一次性成粒可达90%,后者一次性成粒只要50%

⑥差别溶媒、差别浓度的粘合剂,其粘性和造粒结果不一样。

⑦关于粘性过强的物料,可采用“先加乙醇润湿疏散、再加粘合剂”的方法制粒时成粒结果更好。

⑧凭据原辅料性子,可采用两种粘合剂造粒。如:正在某些颗粒剂中接纳“先加乙醇润湿疏散、再加CMC-Na粘合剂、最初加糖浆”停止造粒。

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